Farmacología clínica y biofarmacia

Abstracto

Estudio farmacocinético comparativo de supositorios de aspirina y supositorios cargados con nanopartículas de aspirina

Ravi Sankar V, Dachinamoorthi D y Chandra Shekar KB

El objetivo principal del presente trabajo fue estudiar los parámetros farmacocinéticos y la seguridad de los supositorios de aspirina optimizados y los supositorios cargados con nanopartículas de aspirina y la comparación de ambos. Se aisló la nanopartícula de ASA preparada según el mecanismo de gelificación iónica y la formulación optimizada de Fa9. Se seleccionaron los supositorios de ASA preparados para la selección de la mejor composición base y FS2, FS4, FS9, FS11 para su incorporación. La formulación de Fa9 seleccionada se incorporó a las composiciones base seleccionadas según el método de fusión y se evaluó para varias pruebas de evaluación. La formulación optimizada muestra el tipo no fickiano de liberación del fármaco. Los modelos farmacocinéticos se diseñaron en un modelo de conejo. Se observó linealidad en el método desarrollado en cromatografía líquida de alto rendimiento en plasma de conejo con r2 ⁼ 0,999 en tampón de clorito de sodio pH 2,5, acetonitrilo y alcohol isopropílico con una velocidad de flujo de 2 ml/min y un tiempo de retención de 5,310 minutos. El mismo método de validación se utilizó para la determinación de varios parámetros farmacocinéticos Área bajo la curva (AUC _0-t ), Área bajo cero infinito (AUC _0-infinito ), C _max , T _max , vida media, constante de tasa de eliminación, tiempo medio de residencia. El examen histológico se realizó durante cuatro semanas al final de cada semana, el animal fue escarificado y el tejido rectal fue aislado para examen histológico. La cinética comparativa indica el aumento en T _max , T _1/2 , AUC _0-t y AUMC _0-infinito , MRT en los supositorios cargados con nanopartículas de AAS en comparación con los supositorios de AAS. El examen morfológico reveló los cambios histológicos como ulceración y necrosis debido al uso continuo de supositorios de AAS. Los supositorios cargados con nanopartículas de AAS demostraron ser seguros y efectivos sin cambios histológicos observados.