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Danica Sabolová, Júlia Kudlácová, Ladislav Janovec y Ján Imrich
En este artículo se investiga la interacción de las bis-3,6-alquilamidoacridinas con el ADN del timo de ternera (ctDNA) y su efecto inhibidor sobre la topoisomerasa I. El modo de unión de los ligandos de bajo peso molecular al ctDNA se determinó utilizando espectrofotometría de absorción UV-vis, espectrofotometría de fluorescencia y dicroísmo circular. Las constantes de unión para los complejos de ADN-fármaco se estimaron entre 2,10×105 y 0,68×105 M-1, y se encontró que el porcentaje de hipocromismo era superior al 25% (a partir de titulaciones UV-vis). El efecto de los compuestos investigados sobre la temperatura de transición del ctDNA se detectó utilizando estudios de desnaturalización térmica. Los experimentos utilizando electroforesis en gel de arose demostraron que los derivados probados tienen un efecto inhibidor sobre la topoisomerasa I.