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Los fármacos anticancerígenos disponibles tienen mecanismos de acción claramente diferentes, que pueden variar en diferentes concentraciones de fármaco y en sus efectos sobre diferentes tipos de células normales y neoplásicas. Si bien no son selectivamente letales para las células cancerosas como tales, en muchos casos estos medicamentos producen lesiones y muerte más extensas en ciertas células neoplásicas que en los tejidos normales, presumiblemente debido a procesos metabólicos cuantitativamente alterados en la célula cancerosa. Estos efectos anticancerígenos selectivos, hasta el momento, son difíciles de anticipar en el paciente individual, o de definir en términos de diferencias bioquímicas demostrables en las células cancerosas. Además, en la gran mayoría de los casos, los cánceres que inicialmente responden recurren en una forma resistente al agente previamente eficaz. A pesar de los muchos problemas sin resolver, existe mucha información sobre cómo actúan los fármacos contra el cáncer a nivel celular para inhibir el crecimiento de las células susceptibles o destruirlas.
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